Ciklooksigenaza je potrebna za sintezo prostaglandinov in tromboksana. Aspirin deluje kot acetilacijsko sredstvo, kjer je acetilna skupina kovalentno vezana na serinski ostanek v aktivnem mestu encima COX.
Kako aspirin vpliva na ciklooksigenazo?
Aspirin deluje tako, da ireverzibilno acetilira serinski ostanek na položaju 529 v trombocitni prostaglandin G/H sintaza, 4 encim, pogovorno znan kot ciklooksigenaza. Prevladujoči produkt ciklooksigenaze v trombocitih je tromboksan A2.
Ali aspirin zavira ciklooksigenazo?
Dokazal je, da aspirin in druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) zavirajo aktivnost encima, ki se danes imenuje ciklooksigenaza (COX), ki vodi do tvorbe prostaglandinov (PG), ki povzročajo vnetje, oteklino, bolečino in vročino.
Na kateri receptor se veže aspirin?
Ti rezultati kažejo, da je aspirin alosterični zaviralec receptorja B2, lastnost, ki je lahko vključena v njegovo terapevtsko delovanje.
Kako se aspirin veže na COX?
Dobro je dokumentirano, da aspirin nepovratno zavira ciklooksigenazo (COX) z acetilacijo aminokislinskega serinskega ostanka (slika 1) in tako blokira kasnejšo biosintezo prostaglandinov in troma.
