Izločanje varfarina je skoraj v celoti posledica presnove. COUMADIN se stereoselektivno presnavlja s jetrnimi mikrosomskimi encimi (citokrom P-450) v neaktivne hidroksilirane presnovke (prevladujoča pot) in z reduktazami v zmanjšane presnovke (varfarinski alkoholi).
Ali se varfarin presnavlja v jetrih?
(Warfarin se presnova v jetrih. CYP1A1, CYP1A2 in CYP3A4 presnavljajo (R)-enantiomer in CYP2C9 presnavlja močnejši (S)-enantiomer.
Kje se varfarin presnavlja?
Varfarin se kopiči v jetrih, kjer se oba izomera presnavljata po različnih poteh. Oksidativno presnovo bolj aktivnega S izomera vpliva CYP2C9.
Kje se presnavljajo antikoagulanti?
peroralne antikoagulante presnavljajo jetra in se izločajo z urinom in blatom.
Ali varfarin presnavlja CYP2C9?
Varfarin se daje kot racemična mešanica stereoizomerov R in S. (S)-varfarin je dva do petkrat močnejši od (R)-varfarina, in se v glavnem presnavlja s CYP2C9 (R)-varfarin se v glavnem presnavlja preko CYP3A4, pri čemer sodeluje več drugi encimi citokroma P450 (6).