… Presnova kvetiapina poteka prek jetrne poti, predvsem z izoencimom CYP3A4 v citokromu P450, izločanje pa poteka pretežno preko ledvic, pri čemer je odstotek približno 20 % izločajo se z blatom (DeVane in Nemeroff, 2001; Sheehan et al., 2010; López-Muñoz in Alamo, 2013).
Kako se presnavljajo antipsihotiki?
Risperidon se presnavlja predvsem s CYP2D6 in v manjši meri s CYP3A4; 9-hidroksi metabolit risperidona (paliperidon) se zdaj trži kot samostojen antipsihotik. Olanzapin se presnavlja predvsem z neposredno glukuronidacijo in CYP1A2 ter v manjši meri s CYP2D6 in CYP3A4.
Ali so antipsihotiki ledvično očiščeni?
Haloperidol velja za varnega pri boleznih ledvic, ker se <1 % zdravila izloči nespremenjeno z urinom. Antipsihotiki druge generacije (SGA). Na splošno velja, da so SGA varne pri bolnikih z ledvično boleznijo.
Kje se absorbirajo antipsihotiki?
Večina antipsihotikov je zelo lipofilnih in prosto prečkajo lipoidne membrane. Pri peroralni uporabi se dobro absorbirajo in se znatno predsistemsko izločajo (biološka uporabnost: 10-70%), se močno vežejo na plazemske beljakovine (75-99%) in tkiva ter so obsežno razširjeni (VD: 100-1000 L).
Katere atipične antipsihotike primarno presnavljajo jetra?
Večina AP se presnavlja v jetrih s CYP2D6 in CYP3A4, čeprav se klozapin in olanzapin pretežno presnavljata prek CYP1A2. Pokazalo se je, da klozapin zavira CYP 2C19, 2D6 in 3A4 in zato lahko povzroči farmakokinetične interakcije med zdravili (Urichuk et al.