Cimetidin (trgovsko ime Tagamet) je antagonist histaminskega H2-receptorja, ki zavira nastajanje želodčne kisline. … Naši rezultati so pokazali, da lahko cimetidin zavira ALP z nekonkurenčno inhibicijo V odsotnosti inhibitorja je bilo ugotovljeno, da sta V(max) in K(m) encima 13,7 mmol/mg prot.
Je cimetidin zaviralec konkurence?
Cimetidin (Tagamet) je bila prva generacija močnih, zelo hidrofilnih, konkurenčnih zaviralcev H2-receptorsko posredovanih histaminskih reakcij, čemur sta kasneje sledila ranitidin in famotidin.
Kakšen zaviralec je cimetidin nekonkurenčen?
inhibicija citokroma P450
Cimetidin je močan zaviralec nekaterih encimov citokroma P450 (CYP), vključno s CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 in CYP. Zdi se, da zdravilo primarno zavira CYP1A2, CYP2D6 in CYP3A4, od katerih je opisano kot zmerni zaviralec
Ali je cimetidin zaviralec CYP?
Cimetidin je zaviralec jetrnega citokroma P450 (CYP) in vivo in in vitro tako pri podganah kot pri ljudeh. Vendar pa so koncentracije cimetidina, potrebne za zaviranje presnove zdravil v jetrnih mikrosomih in vitro, 100-1000-krat višje kot koncentracije, povezane s podobno stopnjo inhibicije in vivo.
Kakšen je mehanizem delovanja cimetidina?
Cimetidin se veže na H2-receptor, ki se nahaja na bazolateralni membrani želodčne parietalne celice, blokira učinke histamina. Ta konkurenčna inhibicija povzroči zmanjšano izločanje želodčne kisline ter zmanjšanje želodčnega volumna in kislosti.
